Metandienon: Geschichte des Wirkstoffs, Risiken und biophysiologische Daten

vanderbeltvaleria: Metandienon (Handelsnamen Dianabol, Danabol, Metanabol, Naposim und andere), auch bekannt als Methandienon oder Methandrostenolon, ist ein oral wirksames anaboles Steroid, das von dem amerikanischen Arzt John Ziegler entwickelt und in den frühen 1960er Jahren auf den Markt gebracht wurde. Metandienon ist unter anderem in den Vereinigten Staaten und in Deutschland eine kontrollierte Substanz, die aber nach wie vor bei Bodybuildern beliebt ist. Weltweit zählt Metandienon zu den häufigsten anabolen Dopingmitteln.

Dem amerikanischen Arzt John Bosley Ziegler gelang es 1955 erstmals, Metandienon zu synthetisieren. Ziegler arbeitete in Basel bei der Firma CIBA Pharmaceutical, die Testosteron für Versuchszwecke lieferte. In den frühen 1950er Jahren behandelte er unter anderem Menschen mit Verbrennungen, Schwerverletzte und Behinderte. 1954 verabreichte er Testosteron an mehrere hochrangige Bodybuilder zu Versuchszwecken, doch die Ergebnisse waren enttäuschend. Unzufrieden und möglicherweise mit den Patienten überfordert, distanzierte er sich schließlich von der Erforschung leistungssteigernder Medikamente. Bei den Europameisterschaften 1960 in Mailand wurde Ziegler auf die Russen aufmerksam. Er ging davon aus, dass sie anabole Steroide zur Leistungssteigerung verwendeten. Er setzte sich dafür ein, auch den Mitgliedern der amerikanischen Olympiamannschaft Steroide zu verabreichen. In der Folge testete man Metandienon (Dianabol) an zwei Gewichthebern. Ein Einsatz bei der Olympiade erfolgte aber nicht. Die wissenschaftliche Diskussion führte dazu, dass Dianabol als Dopingmittel bei einem größeren Kreis von potentiellen Interessenten Aufmerksamkeit erregte.

Zugleich geriet jedoch die medizinische Verwendung von Metandienon zunehmend in die Kritik. Im Jahr 1965 forderte die FDA den Hersteller CIBA auf, die medizinischen Verwendungszwecke des Medikaments besser zu dokumentieren, erteilte aber eine erneute Zulassung für die Behandlung von Osteoporose nach den Wechseljahren und die Behandlung von hypophysenbedingtem Zwergwuchs. Nach Ablauf des Patentschutzes von CIBA begannen andere Hersteller, generisches Metandienon in den USA zu vermarkten. Nach weiterem Druck der FDA zog CIBA 1983 Dianabol vom US-Markt zurück. Die Produktion von Generika wurde zwei Jahre später eingestellt, als die FDA 1985 die Zulassung von Metandienon widerrief.

Metandienon bindet sich eng an den Androgenrezeptor. Es bewirkt eine dramatische Steigerung der Proteinsynthese, der Glykogenolyse und der Muskelkraft in kurzer Zeit. Bei Frauen verursacht es schon in niedrigen Dosen starke vermännlichende Effekte. Außerdem wird es durch Aromatase in Methylestradiol umgewandelt. Das bedeutet, dass bei Männern, die keine Aromatasehemmer wie Anastrozol oder Aminoglutethimid einnehmen, mit der Zeit östrogene Wirkungen auftreten. Viele Anwender bekämpfen die östrogenen Nebenwirkungen mit Arimidex, Nolvadex oder Clomid.

Die 17α-Methylierung des Steroids ermöglicht ihm, die Leber zu passieren (First-pass-Effekt). Dabei wird nur ein kleiner Teil davon abgebaut, so dass es bei oraler Einnahme wirksam ist. Wie bei anderen 17α-alkylierten Steroiden kann allerdings auch die Einnahme von Metandienon über einen längeren Zeitraum zu Leberschäden führen, wenn nicht mit entsprechenden Medikamenten eingegriffen wird.

Der First-Pass-Effekt verringert die Affinität des Steroids für sexualhormonbindendes Globulin (SHBG), ein Protein, das Steroidmoleküle deaktiviert und sie an weiteren Reaktionen im Körper hindert. Infolgedessen ist Metandienon wesentlich aktiver als eine entsprechende Menge Testosteron, was zu einem schnellen Wachstum des Muskelgewebes führt. Allerdings führt die gleichzeitige Erhöhung des Östrogenspiegels – eine Folge der Aromatisierung von Metandienon – zu einer erheblichen Einlagerung von Wasser. Dadurch entsteht der Anschein eines starken Zuwachses an Masse und Kraft. Dieser erweist sich jedoch als vorübergehend. Sobald man das Steroid absetzt und das Wassergewicht sinkt, verschwindet auch ein Großteil der Masse. Aus diesem Grund verwenden es Bodybuilder oft nur zu Beginn eines „Steroid-Zyklus“. Es soll vor allem den Anschein schneller Kraft- und Massezuwächse vermitteln, bis sich Verbindungen wie Testosteron-Cypionat oder Testosteron-Enanthat mit lang wirkenden Estern im Körper zu einer nennenswerten Menge aufbauen. Letztere sind dann in der Lage, die anabolen Funktionen tatsächlich in nennenswertem Ausmaß zu unterstützen.

In den frühen 1960er Jahren verschrieben Ärzte häufig Metandienon zur täglichen Einnahme als Stärkungsmittel an Frauen. Diese Verwendung wurde nach der Entdeckung der stark vermännlichenden Wirkung von Metandienon schnell eingestellt. Weiterhin kam es jedoch für die Behandlung bestimmter Arten von Osteoporose und Wachstumsstörungen zur Verwendung. In den meisten westlichen Ländern wird es heute nicht mehr medizinisch verwendet. Zu den Ausnahmen zählen hierbei Polen und Rumänien, wo der Wirkstoff unter den Handelsnamen Metanabol und Naposim weiterhin hergestellt wird.

Metandienon wird von Bodybuildern bis heute illegal verwendet. Diese kombinieren es in der Regel mit injizierbaren Verbindungen wie Testosteronpropionat, -enanthat und -cypionat sowie mit anderen injizierbaren Drogen wie Trenbolonacetat. Mehrere erfolgreiche Athleten und professionelle Bodybuilder, darunter Arnold Schwarzenegger, haben zugegeben, für längere Zeit Metandienon genommen zu haben, als es noch legal erhältlich war. Andere Steroide, die mit Metandienon gemischt werden, sind in erster Linie, wenn auch nicht immer, injizierbare Verbindungen wie Testosteron, Trenbolon und Nandrolon. Hohe Dosen und die langfristige Einnahme von Metandienon wird mit Herzkrankheiten wie Kardiomyopathie in Verbindung gebracht.

Metandienon unterliegt einer umfassenden hepatischen Biotransformation durch eine Vielzahl von enzymatischen Wegen. Die primären Metaboliten im Urin sind bis zu drei Tage lang nachweisbar, und ein kürzlich entdeckter Hydroxymethyl-Metabolit ist nach einer oralen Einzeldosis von 5 mg bis zu 19 Tage lang im Urin nachweisbar. Mehrere der Metaboliten sind einzigartig für Metandienon. Die Methoden zum Nachweis in Urinproben umfassen in der Regel Gaschromatographie und Massenspektrometrie.

Während Metandienon in den USA und Deutschland nicht mehr legal erhältlich ist, ist es in einigen anderen Ländern weiterhin in Gebrauch. Eine injizierbare Form wird von einigen Unternehmen online verkauft. In Ländern wie Mexiko kann man Metandienon rezeptfrei kaufen (unter dem Handelsnamen Reforvit-B), erlaubt ist die Anwendung aber nur für veterinärmedizinische Zwecke. Auch in Asien und in einigen osteuropäischen Ländern gibt es Hersteller.

Quelle: Steckbrief: Metandienon

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